A grapefruit interakciója a vérnyomás csökkentő gyógyszerekre Válasz Olvasómnak 85. rész

A kedves olvasó írta

A válaszom a sorok közötti piros színnel  van írva

Tisztelt Uram! Segítségét szeretném kérni. Ajánlották problémáimra a Biocomos Grapefruit Mag Kivonatot, napi 3x15 cseppben.  Nem írta meg, hogy milyen problémájára ajánlották, mert más készítménnyel is elérhető lenne a javulás. Ez így számomra nem értelmezhető ezért alternatív megoldást nem tudok ajánlani!  

Ugyanakkor olvastam Szendi Gábor cikkét, amelyben veszélyesnek tartja, ha pl. vérnyomás-csökkentőt szed valaki. Ez nem konkrét válasz, mert a béta 1 receptorra specifikus Nevibolol kevésbé érzékeny a Gr-ra

Ugyanakkor az Ön nelegybeteg.hu oldalán is erről olvasok, bár a Nebivolol talán nem kalcium csatorna blokkoló. Abban kérném a segítségét, hogy én összesen napi fél Nebivolol nevű gyógyszert szedek és ez gondot okozhat-e ezzel a termékkel?

Erre a választ az Ön részére készített dolgozatomban megtalálja

http://patikamagazin.eu/?modul=oldal&tartalom=1206747 Előre is köszönöm mielőbbi válaszát. Üdvözlettel: K László

Részletes magyarázat

Mint kiderült, a grépfrút  (Gr) fogyasztás számos gyógyszeres kezelés hatását módosítani képes, sajnos negatív irányban. A felfedezés egy amerikai kutatás keretében véletlenül született
A  grépfrút (Gr) valamely gyógyszer felszívódását növelheti vagy csökkenteni képes, vagyis módosíthatja a vér gyógyszer tartalmát.

A kutatások szerint, a grépfrút fogyasztása jelentősen csökkenti a CYP 3A4 enzim aktivitását, ezzel az enzim nem tudja lebontani  gyógyszert. ami  azt eredményezi, hogy a gyógyszer koncentrációja megnő a szervezetben, ami többnyire káros.

http://www.webbeteg.hu/cikkek/fogyokura/1636/a-grepfrutfogyasztas-hatasa-a-gyogyszerekre

Grande LA, Mendez RD, Krug RT, Verschuyl EJ. Attention--grapefruit! Lancet.2009 Apr 4;373(9670):1222

A grapefruit és egyes gyógyszerek közötti, esetlegesen veszélyessé váló kölcsönhatásra hívják fel a figyelmet a kanadai kutatók a Canadian Medical Association Journal című orvosi folyóiratban. A kanadai Lawson Egészségügyi Kutatóintézet munkatársai - akik elsőként azonosították a kapcsolatot a grapefruitlé és egyes gyógyszerek hatása között - arra hívják fel a figyelmet, hogy míg 2008-ban 17 gyógyszerről volt ismert a kölcsönhatás, addig ma már 43 szerről tudják ezt.

"Egy tabletta egy pohár grapefruit lével bevéve olyan lehet, mintha 5-10 tablettát vettek volna be egy pohár vízzel. ... Akaratlanul felmehet valaki a terápiás szintről a mérgezés szintjére csupán azzal, hogy grapefruit levet fogyaszt" - idézte Dr. David Baileyt, a kutatók egyikét a BBC a hírszolgálata. 

A grapefruit „remek” példa arra, amikor egy élelmiszer – jelen esetben egy teljesen ártalmatlannak tűnő gyümölcs –, megváltoztatja a beszedett gyógyszer hatását.
A grapefruit leve drasztikusan megnövelte a gyógyszerből a szervezetbe jutó hatóanyagok koncentrációját. A legtöbb országban törvények írják elő, hogy az egyes készítményeikhez mellékelt használati utasításban, feltüntessenek minden olyan információt, amelyet az adott gyógyszer és élelmiszerek egymásra való hatásáról tudnak.

http://www.webbeteg.hu/cikkek/fogyokura/6649/kolcsonhatasok-taplalkozas-es-gyogyszerek

Az átlagember nem is gondolná, hogy egy gyümölcs veszélyeztetheti a gyógyszeres terápiáját, ezért nem szól róla, hogy fogyaszt ilyet gyógyszerei mellé.

A trombocita-aggregáció gátló klopidogrel és acetilszalicilsav (aszpirin) hatástalanok lehetnek vagy csökkenhet a hatásuk grapefruit fogyasztásakor, hiszen nem tudnak biotranszformálódni az aktív vegyületté, ezáltal képtelenek lesznek kifejteni a hatásukat.

Bailey DG., Dresser G., Arnold JM. Grapefruit-medication interactions: forbidden fruit or avoidable consequences? Canadian Medical Association Journal (2013) 185(4):309-316

Egyes gyógyszerek hatását gyengítheti, esetleg erősítheti a grapefruit: ez különösen a magas vérnyomás és szívritmuszavar ellen szedett gyógyszerek esetében lehet jelentős hatással, amivel nem árt tisztában lenni – olvasható a U.S. Food and Drug Administration (FDA, Amerikai Élelmiszer- és Gyógyszer engedélyezési Hatóság) friss közleményében.

Fontos, hogy a páciensek megkapják a megfelelő tájékoztatást az általuk szedett gyógyszerrel kapcsolatban, tehát aki szereti ezt a savanykás gyümölcsöt, mindenképpen kérdezze meg róla orvosát, gyógyszerészét.

A hazai ellenőrző vizsgálatok a piac megtisztítását, a fogyasztók védelmét szolgálják. Ehhez bizonyítékaik, adataink is vannak.

A májenzimekre bizonyos kumarin-típusú anyagok hatnak, amelyek a gyümölcs terméshúsában és a héjában találhatóak meg, a magban viszont nincsenek.

Lehetnek előnyös hatásai viszont  van gyógyszer interakciója is.

Egyes szívgyógyszerek és vérnyomáscsökkentők szintjét ugyanis a kétszeresére  is emelheti a vérben.

A szívritmust szabályozó gyógyszerek toxikusságát megnövelheti  pl a quinide tartalmú gyógyszernél, amely  különböző típusú szívritmuszavarok kezelésére, megelőzésére szolgál.

• A grapefruit hasonlóan interakcióba léphet az erektilis disfunkció kezelésére szolgáló szildenafil vegyülettel (viagra) amikoris erős és veszélyessé váló értágulatot okoz
• A grapefruit  hatással van az ergotamin gyógyszerre amelyet a nőgyógyászatban (a szövettani lelet ismeretében) a vérzés mennyiségének csökkentésére alkalmaznak,   de ugyanakkor a migrénes roham megszüntetésére is használható .
• Megállapították, hogy a Gr  sztrókot vagy   gangrénát (rossz vérellátás miatti szövet  elhalást) okoz

A  Medline több, mint 200 tanulmányt közöl, amelyek közül 40 tudományos dolgozat a grapefruitnak a szervezetben lévő gyógyszerekre való hatását  vizsgálta.  A Gr-nak gátló hatása van a szerves anion transzportáló polipeptidekre is.

A vérnyomáscsökkentők egy részére már évek óta rá van írva, hogy a grépfrút fogyasztás nem javasolt, mert módosíthatja a gyógyszer hatékonyságát

A grapefruit interakciók vizsgálata során ellentmondásokba, különbözőségekbe ütközhetünk a szakirodalomnál és az internetes adatbázisoknál. Tapasztalható, hogy nincs egy letisztult, egységes kép az interakciókról. Ennek oka lehet példaképen a következők:

(a.) nincs elegendő humán klinikai vizsgálat,

(b.) azok relevanciája is kétséges,

(c.) a bizonyítékokat eltérő adatbázisok másként értelmeznek,

(d.) nincs egy egységes osztályozási rendszer,

(e.) sokszor a növényi kivonatok hatásmechanizmusa is vitatott,

(f.) sok esetben még a szakirodalomban hivatkozott „növényi drog, kivonat eredete vagy/és forrása” sincs kellő szakmai alapossággal megadva.

Mind ebből az következik, hogy korántsem egy kiforrt területe a gyógyításnak és gyógyszerészetnek, így napjainkban különösen indokolt ezzel alaposabban foglalkozni, valamint ezen a területen tovább vizsgálódni.

http://www.aok.pte.hu/docs/gyogyegy/file/Szakdolgozat_Magyar_Bernadett.pdf

A Grapefruit - mag

Grapefruit mag hatóanyagai alapvetően különböznek a gyümölcs levében vagy héjában fellelhető aktív komponensektől. Gyógyhatását eddig alig vizsgálták, így nincsenek meggyőző bizonyítékok. A SZOTE Farmakognóziai Intézetében hat, kiskereskedelemben beszerezhető grapefruit cseppet analizáltak, amelynek eredménye eléggé elriasztó, ezért ennek vásárlását meg kell gondolni 

• két készítményben kimutatható volt, négy termékben nem volt kimutatható a mag jelenléte
• Ezek közül egy termékben nem mag, hanem az attól eltérő héj volt kimutatható,
• három készítmény nem grapefruitból készült,
• egy termékben nagy mennyiségű, fel nem tüntetett, szintetikus, baktériumellenes hatóanyag volt.
• Más tanulmányok triklozánt, benzalkóniumot és benzetóniumot találtak a cseppekben, amelyek erősen gátolják a CYP2C9 és a CYP3A4 izoenzimeket, így fokozhatják a warfarin (véralvadás gátló) hatását. A benzetónium tartós használata a növényi eredetűnek mondott készítményben egészségi kockázatot jelent.
• Csupor D, Micsinay Á, Szendrei K. Van-e helye a grépfrút kivonatoknak a racionális fitoterápiában? Gyógyszerészet 2012; 56: 297-303.

Ez egy igen jó, precíz cikk. A tudományosság kritériumainak minden szempontból eleget tevő módon vizsgálták a Magyarországon kapható grépfrút cseppeket. Hat készítményből 2-ről volt bizonyítható, hogy valaha látott grépfrútot, a többi nem találkozott vele!

Baktériumellenes hatásával kapcsolatban egyetlen, embereken végzett vizsgálat ismert: egy Nigériában végzett esettanulmányban húgyúti fertőzésekre alkalmaztak grépfrútmagot. A vizsgálat alá vont 4 (!) betegnek két héten keresztül 5-6 grépfrútmagot kellett elrágniuk 8 óránként, aminek eredményeként a vizeletük baktériummentessé vált és a tünetek megszűntek. Ez a meglehetősen kétes értékű vizsgálat (nem tudni, hogy a húgyúti fertőzés kezelés nélkül nem gyógyult volna-e ugyanilyen arányban, ezen kívül a vizsgált betegszám is nagyon alacsony) nem igazolja, hogy a grépfrút valóban hatásos lenne bakteriális fertőzésekben (az egyéb fertőzésekről nem is beszélve). 

A grépfrút sokszínű gyógyhatásaira nincs bizonyíték,

Oyelami OA, Agbakwuru EA, Adeyemi LA, Adedeji GB.

The effectiveness of grapefruit (Citrus paradisi) seeds in treating urinary tract infections

J Altern Complement Med. 2005 Apr;11(2):369-71.

A grépfrút további vizsgálatokra érdemes növény, mivel magjának hatásai nincsenek teljesen feltárva - embereken szinte egyáltalán nem végeztek vizsgálatokat. Másrészt viszont mindaddig, amíg nincsenek megfelelő bizonyítékok, minden alap nélkülinek kell tartanunk az egyes internetes oldalakon felsorolt gyógy javallatok zömét. Igen elgondolkodtató, hogy milyen lehetőségei vannak a fogyasztóknak a rossz termékek elkerülésére, felismerésére? Amíg a jogszabályokban nem történik változás, a készítmények jó minőségét elsősorban a gyártók jó szándéka és lelkiismerete garantálja

http://www.ameganet.hu/wp-content/uploads/2014/08/Gyogynoveny-gyogyszer-kolcsonhatasok.pdf

http://grapefruitmag-csepp.biomax.hu/

A grapefruitmag kivonat javítja az érzékelést és a kedélyt, általában fokozza az életkedvet. Olajban oldva érdekes kombinált készítményt kaphatunk belőle, például masszázsolajokban, fürdőadalékokban vagy tusfürdőkben. Ezen túlmenően a grapefruit héj anyagainak általános antiszeptikus hatása van.

A Gr hogyan fejti ki a hatását?

Számos vizsgálat igazolta azt a tényt, hogy a grapefruitmag kivonat a mikroorganizmusok, a gombák, baktériumok és vírusok citoplazma-membránján fejti ki antimikrobás aktivitását.

A kivonat hatóanyagai a citoplazma-membrándezorganizációját idézik elő, ami által az aminosav-felvétel akadályba ütközik. Egyidejűleg a kismolekula súlyú sejtalkotó-részek kiáramlanak a sejtből a sérült membránon át. Egyszerűsítve tehát úgy is mondhatjuk, hogy a mikroorganizmus "kiéhezik" és" elvérzik", majd a kórokozó inaktiválódik és ezáltal elpusztul. Az ehhez a művelethez szükséges idő általában kevesebb, mint a  mikroorganizmusok elpusztításához használt legtöbb mesterséges készítmény esetében. A grapefruitmag kivonatának hatékonysága mind magas, mind alacsony hőmérsékleten stabil marad.

Grapefruit interakciója gyógyszerekkel

A grépfrút általában javítja a máj működését. A máj viszont általában lebontja a gyógyszert, amit a szervezet már ki tud üríteni. A probléma ott kezdődik, hogy.

1./ az orvos  beállít egy gyógyszerszintet az eredményes kezeléshez, a páciens később elkezd grépfrút enni ekkor  a gyógyszer már kevés lesz, mert a jobban működő máj gyorsabban lebontja a gyógyszert.

2./ a  páciens grépfrútot eszik, miközben az orvos  beállítja a gyógyszerszintjét, páciens (mikor már jobban van) abbahagyja a grépfrút  evést   a beállított gyógyszerszint immár sok lesz, mert a máj rosszabbul működik és nem bontja le a gyógyszert.

http://www.webbeteg.hu/cikkek/fogyokura/1636/a-grepfrutfogyasztas-hatasa-a-gyogyszerekre

Grapefruit juice may enhance drug toxicity for antiarrhythmic agents such as amiodarone, quinidine, disopyramide, or propafenone, and for the congestive heart failure drug, carvediol. Some drugs for the treatment of peripheral or central vascular disease also have the potential to interact with grapefruit juice.

• Interaction with sildenafil, tadalafil, or vardenafil for erectile dysfunction, may cause serious systemic vasodilatation
• Interaction between ergotamine for migraine and grapefruit juice may cause gangrene or stroke. 
• inhibitory effects on organic anion transporting polypeptide, 

Bailey DG, Dresser GK. Interactions between grapefruit juice and cardiovascular drugs. Am J Cardiovasc Drugs. 2004;4(5):281-97.

Bailey DG, Malcolm J, Arnold O, Spence JD. Grapefruit juice-drug interactions. Br J Clin Pharmacol. 1998 Aug;46(2):101-10

MEDLINE (1998–October 2004) was accessed and more than 200 reports were found. The effects of grapefruit juice ingestion on the pharmacokinetics of orally administered drugs have been reported for 40 drugs since the reviews published in 1998. 

A vérnyomásra szedett Nevibolol és a grapefruit interakciója

A klinikai kutatások szerint a magas vérnyomás egyik legfőbb oka a stressz és annak szövődményei. Gyógyszer helyett kedvezőbb megoldás: a TM

A Transzcendentális Meditációt (TM) kényelmesen, székben ülve gyakoroljuk. Éppen ezért mindenki számára könnyen megtanulható és gyakorolható módszerről van szó.

 Mivel kényelmes pózban meditálunk ezért nincsen erőlködés és ebből kifolyólag a szervezet gyorsan megnyugszik. És meditáció folyamán a légzés, a szívverés és a vérnyomás is pár percen belül normalizálódik

http://hu.tm.org/web/campaign-lp-budapest/magas-vernyomas-csokkentese?leadsource=CRMHAMSA5&gclid=CjwKCAiAxuTQBRBmEiwAAkFF1tlNre5dUBGTsKLQ5fIf5Sc7QQQpn

Nevibolol

A Nevibolol a béta-blokkoló  célzott hatást fejt ki a szív-érrendszerre.

A szívben és az erekben béta típusú receptorok vannak, elég, ha ezeket a receptorokat szelektíven gátoljuk. Ha a béta-receptorokra nem szelektív gátló hatóanyagokat használnánk, akkor a más szervekben lévő alfa típusú szimpatikus idegrendszeri receptorokat is gátoljuk, ami csak felesleges mellékhatások kialakulását eredményezné.

Az 1-es típusú béta-receptorok a szívben, erekben és a vesében fordulnak elő. Miután a szervezet által termelt adrenalin és noradrenalin kapcsolódik a béta-1-receptorokkal, hatásukra megnő a szívverés gyorsasága, és erősebben is ver a szív, vagyis több vért tud kilökni, a vesében pedig vízvisszatartást idéznek elő. A forgalomban lévő szelektív béta-1-receptor-blokkoló hatóanyagok: metoprolol, atenolol, betaxolol, bisoprolol, nebivolol.

A béta-blokkolók a szív lassításával csökkentik a terhelést, vagyis kímélik a szívet, csökkenti az oxigénigényt, növeli az oxigénellátást.

Minden béta blokkoló hatóanyagra jellemző, hogy mellékhatásként emelik a szervezet számára rosszul hasznosítható LDL koleszterin arányát a jól hasznosíthatóval HDL–el szemben. Ez kedvezőtlen hatás! Hosszabb alkalmazás után, ha hirtelen abbahagyjuk a szedését, magasra szökhet a vérnyomásunk, mert a szervezet hozzászokik a hatásához. Emiatt csak fokozatosan, adagcsökkentéssel lehet abbahagyni.

WEBBeteg - Dr. Kovács Anikó, gyógyszerész 

Ezek a szerek lassítják a szívműködést, csökkentik a vérnyomást és bizonyos szívritmus-zavarokban is hatásosak.

• A béta blokkolót legalább 5 évig szedők között 70%-ban található emelkedett vércukor szint
• A gyógyszert kevés kivétellel el lehet hagyni a betegnél, de csak fokozatosan, mert elvonási tünetek jelentkezhetnek
• A gyógyszer elhagyása után sajnos még hónapok kellenek az átalakult receptor rendszer visszarendeződéséhez, de megéri a fáradtságot. Kifejezetten ajánlott a bétablokkolók leállítása, ha a beteg például paleolit étrendet folytat. A béta blokkoló ugyanakkor a súlyfelesleg leadásának a gátja lehet

Mellékhatása
Gyakori fejfájás vagy szédülés, a kéz és lábfej zsibbadása, légszomj, székrekedés, hányinger vagy hasmenés, fáradtság vagy vízvisszatartás (ödéma vagy duzzanat).

http://www.webbeteg.hu/cikkek/fogyokura/1636/a-grepfrutfogyasztas-hatasa-a-gyogyszerekre

Csökkentik a vérnyomást, de ehhez hozzájárul a szívverés lassúbbodása. Vérnyomáscsökkentő hatásuk csak lassú tartós adagolás során alakul ki.
A hatóanyagok hasznosulását képes a grépfrút megváltoztatni.

http://www.webbeteg.hu/cikkek/fogyokura/1636/a-grepfrutfogyasztas-hatasa-a-gyogyszerekre
http://www.webbeteg.hu/cikkek/magasvernyomas/3375/beta-blokkolok-hatasa

Ha a bélben furanokumaronok vannak jelen a citokróm P450 3A4 enzim működése csökken ennek eredményeképpen több gyógyszer kerül a véráramba és nő a túladagolás veszélye. Egyetlen grapefruit elfogyasztásának is lehet ilyen hatása, még akkor is, ha órákkal a gyógyszer bevétele előtt történt. Az eredmény az, hogy  amikor keveredik a gyógyszer hatóanyag a grapefruittal akár drámai mellékhatásokat is okozhat .

A teszteket béta-blokkolókkal, antibiotikumokkal, és szénanátha kezelésére használt gyógyszerekkel végezték,és ezeknek a hatását mind csökkentette a két órával korábban fogyasztott grapefruitlé. A problémát a naringin nevezetű anyag okozza, amely megakadályozza, hogy a gyógyszer a vékonybélből a véráramba jusson ezáltal gyengíti a hatását.

-0-0-0-0-0-0-0-0-0-0-0-0

Döntés könnyítő összefoglaló

1./ Gr fogyasztás hatására megnőhet a vérben a gyógyszer koncentrációja más esetben csökkentheti azt, vagyis szabályozatlanná válik a gyógyszer hatása. Ez jelentős hátrány

2./ A fenti megállapítás különösen a vérnyomás és szívritmuszavar ellen szedett gyógyszerekre vonatkozik Ez óvatosságra int

3./ Kumarin-típusú anyagok a Gr magjában nincsenek. Ez előnyös

4./ szildenafil vegyülettel (viagra) való kapcsolatban veszélyes lehet a Gr fogyasztása a jelentősen megnövekedet értágulat miatt.  Ez veszélyes

5./  Vizsgálatok szerint a Gr összetétele a gyártóktól függően változik!!  Ez bizonytalanná teszi a várható hatást  Ez rossz

6./  A grépfrút sokszínű gyógyhatásaira nincs tudományosan elfogadott bizonyíték Ez rossz

7./  Embereken szinte egyáltalán nem végeztek vizsgálatokat   Ez rossz

8./ A Nevibolol a béta-blokkoló  célzott hatást fejt ki a szív-érrendszerre

9./ A béta-blokkolók a szív lassításával csökkentik a terhelést, vagyis kímélik a szívet, csökkenti az oxigénigényt, növeli az oxigénellátást  Ez jó

10./  A béta-blokkolók (tehát a Nevibolol is) emelik a szervezet számára rosszul hasznosítható LDL koleszterin arányát a jól hasznosíthatóval HDL–el szemben. Ez kedvezőtlen hatás!

11./  5 évig szedők között 70%-ban található emelkedett vércukor szint. Ez rossz

12./  A béta blokkoló súlyfelesleg leadásának a gátja lehet  Ez rossz

13./  A Nevibolol  hasznosulását a grapefruit  megváltoztatja

14./  Ha a bélben furanokumaronok vannak (de ezt ki tudja?) több gyógyszer kerül a véráramba és nő a túladagolás veszélye  Ez káros

15./  Bétablokkolókkal (nem csak a Nevibolollal) végzett vizsgálatok eredménye szerint hatását mind csökkentette a két órával korábban fogyasztott grapefruitlé. Ez rossz

16./  Általában a bétablokkolók, így a Nevibolol is kevésbé érzékeny a Grapefruitra Ez jó

INTERHERB Grapefruitmag csepp C-vitaminnal 20ml

Adagolása: Javasolt fogyasztás: napi 3 x 6 csepp, alkalmanként 2 dl folyadékban hígítva. Hígítatlanul soha ne használja, mert nyálkahártya-irritációt okozhat! 

Összetevők: Grapefruitmag kivonat (Grapefruitmag és gyümölcs standardizált glicerines kivonata).

 Hatóanyag mg/napi adag (18 csepp)

OÉTI notifikációs szám: 11370/2012

Grapefruit értékes magja

A grapefruit mag hatóanyagai elpusztítják a kórokozók citoplazmájának membránját, az orvosi kutatások szerint 800 féle vírus és baktérium, megközelítőleg száz fajta gomba, és bizonyos paraziták ellen is hatékony, mégpedig azért, mert az emberi szervezetet eközben nem károsítja, így hát bizton állíthatjuk, hogy méregtelenítő és tisztító hatása kiemelkedő. Ezen felül sikeresen alkalmazzák már gyomor- és bélpanaszok esetén, torok, orr- és fülfertőzések, számos gombás megbetegedések kezelésére, azonban hatásos a fogínygyulladás és a hüvelyfertőzés gyógyításában is.

https://www.provitamin.hu/interherb-vital-grapefruitmag-csepp-c-vitaminnal-c15-p73597.html